CAS Number:87679-37-6 基本信息 | |
中文名:76633 | 群多普利; (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基-丙基]氨基]丙酰基]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氫? |
英文名:56809 | Trandolapril |
別名: | (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C24H34N2O5 |
分子量: | 430.54 |
87679-37-6 | |
InChI: | 1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20-12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2,1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 群多普利(87679-37-6)的用途: 新型不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,作用迅速而持久。 用于輕至中度高血壓。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 群多普利(87679-37-6)的生產(chǎn)方法: N-[l(S)-乙氧羰基]-3-苯丙基-(S)-丙氨酸和八氫吲哚-2(S)-羧酸芐酯在含M乙基嗎啉的二甲基甲酰胺溶劑中,在二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC)和1-羥基苯并三唑作用下,進(jìn)行;磻(yīng),得到的化合物再氫解得到群多普利。 化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基嗎啉的二甲基甲酰胺溶劑中,在二環(huán)己基碳化二亞胺(DCE)和1-羥基苯并三唑作用下,縮合得到化合物(Ⅲ)。然后氫解得到群多普利。 群多普利(87679-37-6)的藥理作用: 泉多普利通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)而維持長效的抗高血壓作用,并能抑制血管緊張素誘導(dǎo)的血壓升高反應(yīng),減退心臟肥大,降低左心室重量和右心室的血管緊張素Ⅱ(AGTⅡ)濃度,但對血漿的AGTⅡ濃度并無影響。 群多普利(87679-37-6)的適應(yīng)癥: 本品適用于治療各種程度的高血壓病,有效率為60%~70%,相當(dāng)于阿替洛爾或硝苯地平緩釋制劑。其特點(diǎn)為末次給藥后作用可維持48h以上,無停藥后的血壓反跳。1日給藥1次時血壓波動小。目前用作為高血壓病治療的二至三線藥。 群多普利(87679-37-6)的用法用量: 口服,每次0.5~2mg,每日1次。每日劑量不宜超過2mg,因超過2mg療效不再增加而刺激腎素分泌的作用明顯增強(qiáng)。 1.泉多普利不受食物影響,飯前飯后服用均可。 2.治療高血壓時單一劑量是每日 2mg。治療2~4周后必要時可加倍劑量。腎功能不全者的老年人劑量不須調(diào)整。 3.先前用過利尿藥的,劑量應(yīng)從 0.5mg開始。 4.腎衰病人,如果肌酸酐清除率<30ml/min,劑量以0.5mg/d 始服。必要時可增至單一劑量每日1mg。 群多普利(87679-37-6)的禁忌癥: 腎衰病人如肌酸酐清除率<30ml/min,劑量應(yīng)酌減。 肝功不全者的血藥濃度將升高,故用藥需從0.5mg開始,并根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整劑量。 孕期及哺乳期婦女禁用。 藥物性高血壓患者或因服用ACE抑制劑引起的血管神經(jīng)性水種的患者禁用。 群多普利(87679-37-6)的藥物相互作用: 與利尿藥合用可提高療效,但需注意血壓下降過低。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
7-二甲氨基-4-甲基香豆素 J酸 7,7'-亞氨雙(4-羥基-2-萘磺酸) 7-乙氧基-4-甲基香豆素 乙氧基甲叉丙二酸二乙酯 水楊酰苯胺 水楊酸異丁酯 水楊酸異戊酯 鄰甲基苯甲酸乙酯 乙二醇水楊酸酯 N-乙酰-DL-色氨酸 硝酸異山梨酯 苯酞 6-氯嘌呤 5-溴靛紅 3-吲哚乙酸 蘆竹堿 甲基環(huán)戊烯酮醇丙酸酯 糠氯酸 2,3-二甲基苯胺 3-氯-2-甲基苯胺 1,2,3-三氯苯 2,6-二甲基苯胺 2-氯-6-甲基苯胺 2,6-二氯苯酚 鄰苯三酚 酒石酸氫膽堿 左旋酒石酸 L-(+)-阿拉伯糖 甘露醇 | |