| CAS Number:106650-56-0 基本信息 | |
| 中文名:5925 | 西布曲明; N-{1-[1-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 |
| 英文名:76101 | Sibutramine |
| 別名: | 1-[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-butan-1-amine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C17H26ClN |
| 分子量: | 279.85 |
106650-56-0 | |
| InChI: | 1S/C17H26ClN/c1-13(2)12-16(19(3)4)17(10-5-11-17)14-6-8-15(18)9-7-14/h6-9,13,16H,5,10-12H2,1-4H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 191-192ºC |
| 水溶性: | 2.9MG/ML |
| 性質(zhì)描述: | 白色結(jié)晶粉末。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 西布曲明(106650-56-0)的用途： 5-HT重攝取抑制劑，用于肥胖癥的治療。 西布曲明(106650-56-0)的功用作用： 減肥藥。飲食控制、運動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療，包括減輕體重和維持體重的減輕，治療應(yīng)與低熱量飲食和運動結(jié)合進(jìn)行。推薦用于治療體重指數(shù)≥30kg/m2或≥27kg/m2(有其它危險因素如高血壓、糖尿病、血脂異常等)的肥胖癥患者。 此信息由 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 西布曲明(106650-56-0)的生產(chǎn)方法： 對氯苯乙腈、KOH和乙腈混合，在25℃緩慢滴入1，3-二溴丙烷。滴畢，繼續(xù)攪拌1h后，加入蒸餾水，再用乙酸乙酯萃取。萃取液經(jīng)水洗、飽和食鹽水洗，干燥。過濾，減壓濃縮后蒸餾，收集160℃/2.13kPa的餾分，得化合物(Ⅰ)，收率73%～74%。 鎂片溶于無水THF，滴加異丁基溴，然后反應(yīng)1h，再緩慢滴加化合物(Ⅰ)的無水THF溶液，滴畢回流4h，冷卻至室溫。將其滴入KBH4的異丙醇溶液中，回流4h。放冷，加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液經(jīng)水、飽和食鹽水洗，干燥。過濾，濾液減壓濃縮后蒸餾，收集170℃/0.67kPa的餾分，得化合物(Ⅱ)，收率76%～79%。 化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液，在90～92℃攪拌1h。再加另外1/2甲醛溶液，繼續(xù)反應(yīng)1h。冷至室溫，攪拌下緩慢傾人氫氧化鈉的碎冰液中，然后用乙醚萃取。萃取液用飽和食鹽水、水洗，干燥。過濾，濾液濃縮得土黃色的西布曲明，收率94%。分析樣品可用乙醚重結(jié)晶，熔點52～53℃。 西布曲明溶于甲醇，加入濃鹽酸，在50～60'C反應(yīng)10min。減壓回收甲醇至少量結(jié)晶析出，加入水，攪拌，冰浴冷卻。過濾，洗滌，得鹽酸西布曲明粗品，用甲醇-水重結(jié)晶，得白色結(jié)晶的鹽酸西布曲明，熔點194℃，收率83%。 西布曲明(106650-56-0)的藥物說明： 10mg：膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 片劑：10mg/片。 西布曲明(106650-56-0)的用法用量： 體重指數(shù)(BMI)計算：體重(kg)除以身高(米)的平方值(kg/m )。推薦起始劑量為每天服藥一次，每次10mg，可于早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周后劑量可調(diào)整至每天15mg。若病人無法耐受10mg劑量，可降至5mg。應(yīng)根據(jù)患者的血壓、心率情況調(diào)整劑量。不推薦使用15mg/日以上的劑量。 西布曲明(106650-56-0)的概述： 一種中樞神經(jīng)抑制劑，具有興奮、抑食等作用，它有可能引起血壓升高、心率加快、厭食、失眠、肝功能異常等危害嚴(yán)重的副作用。由于西布曲明、芬氟拉明等藥物價格低廉，且確有一定的抑食減肥功效，屢被一些不法商家巧妙加入減肥食品中牟取暴利。據(jù)介紹，西布曲明在德國、美國、意大利等地導(dǎo)致數(shù)十人死亡而被許多國家禁止使用。專家提醒消費者，在不知情的情況下服用了含有該成分的減肥保健食品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重的后果。 西布曲明(106650-56-0)的注意事項： 禁忌用于接受單胺氧化酶抑制劑(MAOI)治療的病人。禁忌用于對本品成分過敏的病人。 禁忌用于神經(jīng)性厭食癥病人。禁忌用于接受其它中樞性食欲抑制藥的患者。肥膠癥的治療應(yīng)以飲食控制和運動為基礎(chǔ)。 器質(zhì)性肥胖(如沒有治療的甲狀腺功能低下)者應(yīng)排除在應(yīng)用本品范圍之外。在接受本品治療前應(yīng)檢查血壓和脈搏，且在用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。對于那些使用本品時血壓和脈搏持續(xù)嗇的閏人應(yīng)考慮減量或停藥。對于有高血壓病史的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用，血壓不能控制或控制不好的高血壓病人應(yīng)禁止使用。 由于本品可能引起心率加快和/或血壓升高，因此，某些能引起神經(jīng)末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥與心臟瓣膜功能不全有關(guān)。 關(guān)于心臟瓣膜疾病發(fā)生的可能性國外進(jìn)行了2項研究：在一項研究中210名病人(平均年齡54歲)使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進(jìn)行觀察，這些病人在長達(dá)2周到16個月期間每天服用15mg鹽酸西布曲明或安慰劑，且沒有心瓣膜病的病史，結(jié)果鹽酸西布曲明組心臟瓣膜病發(fā)生率為3/132(2.3%)，3個病例均為輕度的主動脈瓣功能不全，安慰劑組的發(fā)生率為2/77(2.6%)，一例為輕度的主動脈瓣功能不全，一例為嚴(yán)重的主動脈瓣功能不全。在另一項研究中使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進(jìn)行觀察，25例病人在3個月內(nèi)每天使用5～30mg鹽酸西布曲明，結(jié)果未觀察到心臟瓣膜病變。 某些可引起神經(jīng)末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥能誘發(fā)肺動脈高壓(PPH)，一種罕見的但可致命的疾病。 在本品上市前的臨床研究中并沒有發(fā)現(xiàn)類似病例，但因這種疾病在人群中的出現(xiàn)率很低，現(xiàn)還不能肯定本品是否會引起這種疾病。嚴(yán)重肝腎功能不全的病人不應(yīng)服用本品。 由于體重減輕可增加和加重膽結(jié)石的形成，故患膽結(jié)石的病人應(yīng)慎用本品。 由于本品可引起瞳孔擴(kuò)大，所以慶慎用于閉角型青光眼的病人。有癲癇病史的病人慎用。對于有癲癇發(fā)作的病人應(yīng)停止使用。 雖然鹽酸西布曲明在健康志愿者中并不影響精神運動和思維行為，但任何作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物均有可能影響判斷、思維或運動技能。動物試驗觀察到鹽酸西布曲明有致畸胎作用，未觀察到有致癌，致突變作用，建議妊娠、準(zhǔn)備妊娠及哺乳期婦女不服用本品。 由于低于16歲的兒童使用鹽酸西布曲明的安全性和有效性尚未確定，故不推薦16歲以下的兒童使用本品。由于老年人心、腎、肝功能減低或合并其它疾病治療方案可能性增加，因此對于老年人的劑量選擇應(yīng)小心。 此信息由 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對甲氧基苯乙酮 對甲氧基苯甲酰氯 對甲氧基苯甲酸 對二甲胺基苯甲醛,對-二甲胺基苯甲醛 對硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對硝基苯乙酮 對苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對苯二胺 對硝基苯乙醇 異氰酸對硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
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