| CAS Number:85441-61-8 基本信息 | |
| 中文名:27896 | 喹那普利; 2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸 |
| 英文名:8072 | Quinapril |
| 別名: | 2-[2-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C25H30N2O5 |
| 分子量: | 438.52 |
85441-61-8 | |
| InChI: | 1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 |
| 物理化學性質 | |
| 熔點: | 120-130ºC |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 其他信息 | |
| 產品應用: | 喹那普利(85441-61-8)的用途： 血管緊張素轉化酶抑制劑，強效及特異性高。 用于治療對標準療法無效或有副作用的各級原發(fā)性高血壓，和強心苷或利尿劑聯(lián)用治療充血性心力衰竭。 |
| 生產方法及其他: | 喹那普利(85441-61-8)的生產方法： 化合物(I)和化合物(Ⅱ)縮合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)經(jīng)三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)經(jīng)拆分，得其光學異構體后，再和四氫-3-異喹唑啉羧酸芐酯縮合，得化合物(V)。(V)氫化脫去芐基，即得喹那普利。喹那普利溶于含氣體氯化氫的冰乙酸中，攪拌2h 20min，然后用二甲苯稀釋，過濾得復鹽。將此有光澤的固體溶于60℃的乙腈，得到的產物在50℃于真空下干燥16h，得鹽酸喹那普利，收率91.2%。 喹那普利(85441-61-8)的藥動學： 口服約有60%被迅速吸收。在腸和肝中轉變成有活性的喹那普利拉(quinaprilat)。口服后在1.4~1.5h血藥濃度達峰值。終未半衰期25h(因與組織內的轉換酶親和力高)。由腎清除約61%、糞中排出約37%。蛋白結合率約為35%。本品作用開始較快，最大降壓作用出現(xiàn)在口服后2~6h。 喹那普利(85441-61-8)的適應癥： 中、重度高血壓，充血性心力衰竭。 喹那普利(85441-61-8)的不良反應： 常見胸痛、心動過速、眩暈、頭痛、疲乏、咳嗽、心悸。 亦有低血壓、腹痛、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、感覺異常、肌肉痙攣、陽痿、腎功能損害等。 喹那普利(85441-61-8)的用法用量： 口服劑量為10~80mg/d，分1~2次服用。 初始劑量：5mg,Qd. |
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