CAS Number:82952-64-5 基本信息 | |
中文名:31396 | 葡醛酸三甲曲沙; 葡糖醛酸三甲曲沙; 5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸鹽 |
英文名:11573 | Trimetrexate glucuronate |
別名: | 5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]quinazoline-2,4-diamine D-glucuronate |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C19H23N5O3.C6H10O7 |
分子量: | 563.56 |
82952-64-5 | |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用途: 該藥用于治療卡氏肺囊蟲性肺。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 1.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的生產(chǎn)方法: 三甲曲沙和葡糖醛酸溶于甲醇,加熱溶解。冷至10℃,過濾除去少量不溶物,濾液加熱回流,加入乙酸乙酯。趁熱過濾,緩慢冷卻,過濾收集固體,依次用乙酸乙酯和乙醚洗,真空和60℃干燥,得到三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)。 2.規(guī)格: 3.適應(yīng)癥: 4.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用法用量: 5.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的不良反應(yīng): 不良反應(yīng)包括發(fā)熱、皮疹/瘙癢、惡心/嘔吐、精神錯亂、倦乏、中性白細(xì)胞缺乏、血小板減少、貧血;AST、ALT、堿性磷酸酶、膽紅素、血清肌酐值升高,低血鈉和低血鈣癥。有53%的病人至少發(fā)生過一次不良反應(yīng)。因不良反應(yīng)而停用本品和甲酰四氫葉酸的病人為10.1%,而TMP/SMZ組因不良反應(yīng)停藥者達(dá)28.8%。本品劑量限制性不良反應(yīng)主要是血液毒性。 6.禁忌癥: 對本品、氨甲葉酸或甲酰四氫葉酸過敏的病人禁用本品。 在大鼠和家兔試驗中已證明本品有致畸和胚胎毒性,育齡婦女和孕婦使用本品時應(yīng)了解潛在危險。本品對嬰兒有害,服用本品應(yīng)停止哺乳。 對本品或者其它含喹唑啉的化合物過敏,以及對甲酰四氫葉酸過敏的病人禁用。 7.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的作用機(jī)制:本品系抗葉酸類藥,對卡氏肺囊蟲肺炎的作用機(jī)制與腫瘤化療中抗葉酸類藥物的作用機(jī)制相同,即通過抑制二氫葉酸還原酶(DHFR)來殺死卡氏肺囊蟲(Pneumocystiscarinii),二氫葉酸還原酶促使二氫葉酸還原成四氫葉酸。由于人體也含有該酶,為了保護(hù)人體細(xì)胞,在服用本品的同時必須加服甲酰四氫葉酸(Leucovorin),給正常細(xì)胞生物合成過程提供四氫還原型的葉酸源。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
苯并蒽酮 分散紅9 1-氯蒽醌 1-氨基蒽醌 1-蒽醌磺酸 五氯硝基苯 4-溴苯酐 周位酸 8-苯胺-1-萘磺酸 苊醌 甲基丙烯醇乙酸酯 1,4-二溴-2-丁烯 4-戊烯-1-醇 1,4-二氯-2-丁炔 十四烷二酸 二(2-氯乙基)胺鹽酸鹽 2-壬酮 1,6-己二異氰酸酯 硬酯酸鈉 4-甲基咪唑 2-氯-1,3,2-二氧磷雜環(huán)戊烷 4-(羥甲基)咪唑 2-氯環(huán)己酮 丁位己內(nèi)酯 2-乙基-1,3-環(huán)戊二酮 2,6-二氨基甲苯 3,5-二氯-2-氟吡啶 乙酰基環(huán)己烷 3-溴芐溴 2,5-二甲;秽 | |