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CAS號查詢

82952-64-5

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.82952-64-5

82952-64-5  葡醛酸三甲曲沙

CAS Number:82952-64-5 基本信息
中文名:31396 葡醛酸三甲曲沙;
葡糖醛酸三甲曲沙;
5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸鹽
英文名:11573 Trimetrexate glucuronate
別名: 5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]quinazoline-2,4-diamine D-glucuronate
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:82952-64-5_葡醛酸三甲曲沙的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:82952-64-5_葡醛酸三甲曲沙的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C19H23N5O3.C6H10O7
分子量: 563.56
82952-64-5
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:三甲曲沙葡糖醛酯(82952-64-5)的用途:
    該藥用于治療卡氏肺囊蟲性肺。
生產(chǎn)方法及其他:1.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的生產(chǎn)方法:
    三甲曲沙和葡糖醛酸溶于甲醇,加熱溶解。冷至10℃,過濾除去少量不溶物,濾液加熱回流,加入乙酸乙酯。趁熱過濾,緩慢冷卻,過濾收集固體,依次用乙酸乙酯乙醚洗,真空和60℃干燥,得到三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)。

2.規(guī)格:
    凍干粉針劑:每支含本品25mg。

3.適應(yīng)癥:
    本品抑制二氫葉酸還原酶,為抗腫瘤藥,與甲酰四氫葉酸聯(lián)合使用適用于對復(fù)方新諾明治療不能耐受、無效或禁忌的免疫缺損(包括AIDS病)患者的中度至嚴(yán)重卡氏肺囊蟲肺炎。

4.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的用法用量:
    為了避免可能發(fā)生的嚴(yán)重毒性,本品須與甲酰四氫葉酸同時使用。在本品最后劑量完成后,甲酰四氫葉酸須繼續(xù)使用72小時。一般療程為21天,本品以45mg/平方米劑量(注意這里含量是指本品,而不是本品葡糖醛酸的含量)一日1次靜脈滴注給藥,每次60~90分鐘,甲酰四氫葉酸每天在三甲曲沙給藥期間服2次,甲酰四氫葉酸也可以通過靜脈滴注,以20mg/平方米的劑量每6小時滴注5~10分鐘,每日總劑量為80mg/平方米,或者每日口服4次,每次間隔6小時,每次甲酰四氫葉酸20mg/平方米,共服24天。

5.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的不良反應(yīng):
    使用本品主要的毒性癥狀是骨髓抑制(通常可通過劑量調(diào)整而得到控制),血中性粒細(xì)胞減少癥30%,血小板減少癥10%,貧血7%,天門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)分別在4%和11%的病人中升高至正常范圍上限的5倍以上,發(fā)熱8%,臉紅/瘙癢 6%,惡心/嘔吐 5%,這些不良反應(yīng)的發(fā)生率與TMP/SMZ組相似或略低,另外兩組之間由于不良反應(yīng)而停藥的病人數(shù)也有統(tǒng)計學(xué)顯著差異:本品/甲酰四氫葉酸組為10%,TMP/SMZ組為29%。

    不良反應(yīng)包括發(fā)熱、皮疹/瘙癢、惡心/嘔吐、精神錯亂、倦乏、中性白細(xì)胞缺乏、血小板減少、貧血;AST、ALT、堿性磷酸酶、膽紅素、血清肌酐值升高,低血鈉和低血癥。有53%的病人至少發(fā)生過一次不良反應(yīng)。因不良反應(yīng)而停用本品和甲酰四氫葉酸的病人為10.1%,而TMP/SMZ組因不良反應(yīng)停藥者達(dá)28.8%。本品劑量限制性不良反應(yīng)主要是血液毒性。

6.禁忌癥:
    對于血象異常、肝腎功能不全的病人,應(yīng)慎用本品。

    對本品、氨甲葉酸或甲酰四氫葉酸過敏的病人禁用本品。

    在大鼠和家兔試驗中已證明本品有致畸和胚胎毒性,育齡婦女和孕婦使用本品時應(yīng)了解潛在危險。本品對嬰兒有害,服用本品應(yīng)停止哺乳。

    對本品或者其它含喹唑啉的化合物過敏,以及對甲酰四氫葉酸過敏的病人禁用。

7.三甲曲沙葡糖醛酸酯(82952-64-5)的作用機(jī)制:
    本品系抗葉酸類藥,對卡氏肺囊蟲肺炎的作用機(jī)制與腫瘤化療中抗葉酸類藥物的作用機(jī)制相同,即通過抑制二氫葉酸還原酶(DHFR)來殺死卡氏肺囊蟲(Pneumocystiscarinii),二氫葉酸還原酶促使二氫葉酸還原成四氫葉酸。由于人體也含有該酶,為了保護(hù)人體細(xì)胞,在服用本品的同時必須加服甲酰四氫葉酸(Leucovorin),給正常細(xì)胞生物合成過程提供四氫還原型的葉酸源。
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CAS#82952-64-5 供應(yīng)商
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