| CAS Number:81486-22-8 基本信息 | |
| 中文名:50010 | 尼普地洛; 尼普洛爾 |
| 英文名:30186 | 2H-1-Benzopyran-3-ol,3,4-dihydro-8-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-, 3-nitrate |
| 別名: | Hypadil; K351; KT 210; Nipradilol; Nipradolol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C15H22N2O6 |
| 分子量: | 326.345 |
81486-22-8 | |
| InChI: | 1S\/C15H22N2O6\/c1-10(2)16-7-12(18)8-21-14-5-3-4-11-6-13(23-17(19)20)9-22-15(11)14\/h3-5,10,12-13,16,18H,6-9H2,1-2H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 尼普地洛(81486-22-8)的性狀： 1.無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)107～116℃；熔點(diǎn)110～122℃。 2.急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)；74.0，73.0靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：540口服。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 尼普地洛(81486-22-8)的用途： 該藥有β-阻斷作用和血管擴(kuò)張作用，無內(nèi)源性擬交感作用，可降低心搏數(shù)，減少心肌耗氧量和冠脈血流量，還有抗心律不齊作用。用于輕至中度原發(fā)性高血壓。其光學(xué)異構(gòu)體的活性大小為(2'S)，(3R)》(2'S)，(3S)＞(2'R)，(3R)》(2'R)，(3S)。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 尼普地洛(81486-22-8)的生產(chǎn)方法： ①2-烯丙基-6-甲氧基苯基乙酸酯溶于二氯甲烷，加入40%(W/V)過氧乙酸溶液和乙酸鉀，在室溫下攪拌48h。將反應(yīng)液加到氯仿和5%亞硫酸鈉水溶液中。分出有機(jī)層，水洗，干燥，濃縮得環(huán)氧化產(chǎn)物。該產(chǎn)物溶于乙醚，在0℃加入20%(W/V)氯化氫的乙醚溶液，在室溫下攪拌12h。加入乙醚，用飽和碳酸氫鈉溶液中和。分出醚層，水洗，干燥，濃縮。剩余物溶于二甲基甲酰胺，加入碳酸鉀，在室溫下攪拌2h后，加入水和苯。分出有機(jī)層，水洗，干燥，濃縮得3-乙酰氧基-8-甲氧基-1-苯并吡喃。 ②將其溶于甲醇，加入1mol/L氫氧化鈉溶液。在室溫下攪拌1h后，加入1mol/L鹽酸。濃縮，剩余物用苯提取。提取液水洗，干燥，濃縮得到的棕色黏稠油用苯-己烷重結(jié)晶，得水解產(chǎn)物。將該產(chǎn)物加到47%氫溴酸中，在90℃下攪拌9h。冷至室溫，用氫氧化鈉水溶液調(diào)至弱酸性后，用乙酸乙酯提取。提取液用飽和鹽水洗，干燥，濃縮，得3,8-二羥基-1-苯并吡喃。 ③將其和三乙胺溶于四氫呋喃。在0～5℃加入氯甲酸乙酯(或三氯乙酰氯)的四氫呋喃溶溶，攪拌0.5h。過濾，濾液濃縮。剩余物溶于乙腈，冷至－8～－10℃，加入乙酰硝酸酯，攪拌0.5h。加入碳酸氫鈉以終止反應(yīng)，用乙酸乙酯提取。提取液用碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗，干燥，濃縮至干。剩余物溶于甲醇和氫氧化鈉水溶液，在室溫下攪拌0.5h。用濃鹽酸酸化后，蒸去甲醇，用乙酸乙酯提取。提取液用飽和鹽水洗，干燥，濃縮至干。剩余的深棕色油用硅膠柱層析，用苯洗脫。得到的固體再用苯和己烷結(jié)晶，得亞硝化產(chǎn)物。 ④將其溶于1mol/L氫氧化鈉，加入環(huán)氧氯丙烷，在50℃下攪拌2h。加入乙酸乙酯。分出有機(jī)層，用1mol/L氫氧化鈉溶液和飽和鹽水洗，干燥，濃縮至干。剩余物溶于甲醇，加入異丙胺，在70℃下加熱1h。濃縮至干，剩余油狀物用三氧化二鋁柱層析，氯仿洗脫。得到的固體用乙酸乙酯和己烷結(jié)晶，得尼普地洛(81486-22-8)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,5-萘二磺酸 6-氨基-1-萘磺酸 糖精 2-磺基苯甲酸酐 2-氨基-N-乙基-N-苯基苯磺酰胺 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸 D-泛醇 酮麝香 二甲苯麝香 2-萘胺-1-磺酸 2,6-二氯芐叉二氯 2,6-二甲基硝基苯 二環(huán)戊二烯環(huán)氧化物 去氫膽酸 膽酸 番瀉苷A 1,4,5,8-萘四甲酸酐 3,4,9,10－苝四甲酰二亞胺 溶劑紅52 分散紫28 溶劑紫13 1-氨基-2,4-二溴蒽醌 1,8-二羥基-4,5-二硝基蒽醌 1,4,5,8-四氯蒽醌 1-氨基-4-溴蒽醌 1,4-二氨基蒽醌隱色體 1,4-二羥基蒽醌 分散紅86 顏料藍(lán)60 華法林 | |
VIP產(chǎn)品僅需0.80元/個(gè)/年-愛化學(xué)
此QQ僅用于VIP合作聯(lián)系!
