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CAS號查詢

72432-10-1

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.72432-10-1

72432-10-1  阿尼西坦

CAS Number:72432-10-1 基本信息
中文名:67714 阿尼西坦;
1-(4-甲氧基苯;)-2-吡咯烷酮
英文名:47891 Aniracetam
別名: 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:72432-10-1_阿尼西坦的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:72432-10-1_阿尼西坦的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C12H13NO3
分子量: 219.24
72432-10-1
InChI: 1S/C12H13NO3/c1-16-10-6-4-9(5-7-10)12(15)13-8-2-3-11(13)14/h4-7H,2-3,8H2,1H3
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:茴拉西坦(72432-10-1)的用途:
    該藥是吡拉西坦衍生物,γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善劑,選擇性作用于大腦系統(tǒng),有促進(jìn)和增強(qiáng)記憶功能。和吡拉西坦相比,有作用強(qiáng)、起效快、毒性低等優(yōu)點。用于改善腦功能,特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。
生產(chǎn)方法及其他:1.茴拉西坦(72432-10-1)的生產(chǎn)方法:
    (1)方法—:
    2-吡咯烷酮和對甲氧基苯甲酰氯乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦(72432-10-1)。

    (2)方法二:
    對甲氧基苯甲酸化亞砜反應(yīng),得對甲氧基甲酰氯(收率90%)。然后對甲氧基苯甲酰氯和4-氨基丁酸氫氧化鈉溶液中,在三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應(yīng),得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁(收率69.4%)后,再在甲苯中,二氯亞砜存在下環(huán)合,得茴拉西坦(72432-10-1),收率80.4%,熔點118~120℃。

    (3)方法三:
    對甲氧基苯甲酸氯化為對甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮鈉在四氫呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反應(yīng),即得所需產(chǎn)品,收率76.2%(以對甲氧基苯甲酰氯計),熔點118~119℃。

    (4)方法四:
    2-吡咯烷酮在含甲醇鈉的甲苯中,回流1h后,再蒸盡甲醇。在10℃加入TEBA,滴加對甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室溫下攪拌0.5h,再在50℃下攪拌6h。處理后得所需產(chǎn)品,收率85%(以2-吡咯烷酮計),熔點120~121℃。

    (5)方法五:
    2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加畢,室溫反應(yīng)2h。加入對甲氧基苯甲酰氯的二氧六環(huán)溶液,在40℃下攪拌2h,得所需產(chǎn)品,收率65%。

2.茴拉西坦(72432-10-1)的藥理:
  本品為腦功能改善藥。主要成分是阿尼西坦,通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。動物實驗證明,本品對正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶力再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用,能對抗缺氧引起的記憶減退,能有效改善某些原因引起的記憶障礙。

3.藥動學(xué):
  本品口服吸收后,血中達(dá)峰時間為20~40min,半減期為22min,主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。4h后血藥濃度已難測出。24h后,71%~85%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為:N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。

4.適應(yīng)癥:
  本品對于腦溢血、腦梗死、短暫性腦缺血、腦炎以及腦震蕩、腦挫傷后的頭痛、頭暈、肢體麻木、乏力、睡眠困難等腦功能障礙均有改善作用。特別是對腦血管疾病后的記憶減退、中老年性的記憶減退、神經(jīng)衰弱癥狀、精神病及其他精神障礙者的記憶減退有顯著療效。本品口服吸收好,副作用較少,是較為安全的腦功能改善藥?勺鳛槔夏晷园V呆的預(yù)防和治療用藥。

5.用法用量:
  口服,每次0.2g,每日3次,1~2個月為一療程或遵醫(yī)囑。根據(jù)病情和用藥后反應(yīng),用量和療程可酌情增減。

  避光,密封保存。

6.劑型與規(guī)格:
    腋囊劑:0.1g/粒。

7.制劑與規(guī)格:
    薄膜包衣片劑:每片含本品100mg;200mg。針劑:100mg/5ml。

8.貯藏:
    原料藥及制劑對溫度、濕度及光線穩(wěn)定,在密閉容器中,在出廠包裝中都可在室溫中貯存三年以上。

9.禁用慎用:
  對妊娠婦女本品是否安全尚不確定,因此對于妊娠和哺乳期婦女應(yīng)慎用;對肝、腎功能嚴(yán)重障礙者禁用。

  老人生理機(jī)能降低,應(yīng)減量。對小兒的安全性尚未肯定(無使用經(jīng)驗)。

10.不良反應(yīng):
  偶有口干、嗜睡,停藥后消失。

  有時可出現(xiàn)興奮、頭痛、頭重、眩暈、譫妄、失眠、困倦、焦慮等。有時噯氣、嘔吐、腹瀉、食欲不振、腹痛等。有時可出現(xiàn)皮疹、瘙癢等。有時可出現(xiàn)貧血。有時GOT,GPT,ALP升高等。有時BUN升高。有時可出現(xiàn)顏面潮紅、耳鳴。

11.處理與儲存:
    通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。指定條件下穩(wěn)定,遠(yuǎn)離氧化物。存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。

12.其他:
    ①疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):1.6;
    ②氫鍵供體數(shù)量:0;
    ③氫鍵受體數(shù)量:3;
    ④旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2;
    ⑤拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):46.6;
    ⑥重原子數(shù)量:16。
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