| CAS Number:72432-03-2 基本信息 | |
| 中文名:73289 | 米格列醇; 米各尼醇; 1-(2-羥乙基)-2-(羥甲基)-3,4,5-哌啶三醇 |
| 英文名:53465 | Miglitol |
| 別名: | 1-(2-Hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C8H17NO5 |
| 分子量: | 207.22 |
72432-03-2 | |
| EINECS登錄號(hào): | 276-661-6 |
| InChI: | 1S/C8H17NO5/c10-2-1-9-3-6(12)8(14)7(13)5(9)4-11/h5-8,10-14H,1-4H2 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 114ºC |
| 水溶性: | 可溶 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 米格列醇(72432-03-2)的用途： α-葡萄糖苷酶抑制劑。 用于治療Ⅱ型糖尿病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 米格列醇(72432-03-2)的制法： 1-脫氧野尻霉素溶于絕對(duì)甲醇，在冰浴冷卻和攪拌下，依次加入羥乙醛、氯化氫的甲醇溶液和NaCNBH3，然后在室溫?cái)嚢?2h。濃縮至干，剩余物溶于水，用氯仿提取后，水層濃縮至干。剩余物再溶于水，通過(guò)Amberlite IRA 400或Dowex 1×2的強(qiáng)堿性離子交換樹(shù)脂柱，再用水洗脫。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮，再用乙醇結(jié)晶，得產(chǎn)物。 米格列醇(72432-03-2)的概述： 米格列醇是德國(guó)拜爾制藥公司20世紀(jì)80年代初研究開(kāi)發(fā)的一種新型降糖藥，是一種新的小腸α-葡萄糖苷酶抑制劑。米格列醇的結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似，能夠可逆地競(jìng)爭(zhēng)性抑制假單糖α―葡糖苷酶，對(duì)小腸絨毛刷緣的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制劑，且不抑制α－淀粉酶的活性。由于作用機(jī)制為可逆競(jìng)爭(zhēng)性抑制，因而該化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過(guò)程，使消化道各區(qū)域?qū)ζ咸烟堑奈崭骄�，從而平緩了餐�?a href="http://rui-lianmeng.cn/chemistry/7440-44-0.htm" target="_blank">碳水化合物消化吸收所產(chǎn)生的尖銳血糖峰值。 臨床研究表明，對(duì)于II型糖尿病病人，一日三次給藥，每次50mg，于服藥前(0小時(shí))和服藥后每30分鐘收集血樣至3小時(shí)，繪制平均血糖濃度－時(shí)間曲線(xiàn)。與對(duì)照組相比，服藥后60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無(wú)不良反應(yīng)。研究表明，口服50mg的米格列醇與口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內(nèi)不被代謝，口服后經(jīng)尿迅速排出體外。與磺酰脲類(lèi)及雙胍類(lèi)藥物相比，毒副作用明顯減少。由于該藥只延緩單糖在腸道中的吸收，并無(wú)抑制α-淀粉酶的作用，所以在腸道中不會(huì)殘留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖嚴(yán)重的腸道副作用。雖然有時(shí)會(huì)出現(xiàn)較輕微的胃腸道副作用，可采用逐漸增加劑量的方法使其緩解。此外，臨床研究表明，長(zhǎng)期口服該藥對(duì)泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)以及血液參數(shù)都無(wú)明顯影響，因此，老年病人、肝功能或輕度腎功能損傷的病人服用本品不需要調(diào)節(jié)劑量。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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