| CAS Number:61379-65-5 基本信息 | |
| 中文名:89190 | 利福噴丁; 環(huán)戊哌嗪利福霉素; 環(huán)戊去甲利福平; 環(huán)戊利福平; 3-(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基-亞氨甲基)-利福霉素 |
| 英文名:69366 | Rifapentine |
| 別名: | 3{[(4-Cyclopentyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C47H64N4O12 |
| 分子量: | 877.03 |
61379-65-5 | |
| EINECS登錄號: | 262-743-9 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 利福噴汀 （61379-65-5）的性狀： 1．從乙酸乙酯結(jié)晶，熔點179～180℃。UV最大吸收：475nm，334nm（ε15200，26700）。 2．急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：＞2000口服，750腹腔注射。也有報道急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：3300口服，710腹腔注射。 只需輕輕， |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 半合成長效利福霉素衍生物，其抗菌機理；作用；用途與利福平相同。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 利福噴汀 （61379-65-5）的制備方法： 0.01mol的3-醛基利福霉素SV溶于四氫呋喃，在室溫下加入0.011mol的1-氨基-4-環(huán)戊基哌嗪。反應(yīng)用薄層跟蹤，至原料點消失，約需30min。蒸去溶劑，剩余物用乙酸乙酯重結(jié)晶，得利福噴汀，收率55%，熔點179～180℃。 藥物說明：片劑：0.25g；膠囊劑：0.1g、0.15g。 利福噴汀 （61379-65-5）的鑒別：（1）取本品約5mg，加鹽酸液（0.1mol/L）5ml溶解后，加亞硝酸鈉液（0.1mol/L）2滴，即由橙紅色變?yōu)榘导t色。（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定（中國藥典1985年版二部附錄28頁），在236±2nm、255±2nm、334±2nm及474±2nm的波長處有最大吸收。（3）本品的紅外光吸收圖譜（石蠟糊法）應(yīng)與對照品的圖譜一致。（4）取本品約5mg，加氫氧化鈉液（1mol/L）5ml溶解，加苯5ml，振搖，靜置分層，上層應(yīng)顯紅色。 檢查：結(jié)品性試驗取本品少許，置載玻片上，加液狀石蠟1滴使懸浮，在偏光顯微鏡下，轉(zhuǎn)動載物臺時應(yīng)呈現(xiàn)消光位及雙折射現(xiàn)象。酸堿度取本品，加水制成每1mL中含10mg的懸浮液，依法測定（中國藥典1985年版二部附錄33頁），pH值應(yīng)為4.0～8.0。殘留溶劑儀器及性能要求以聚乙二醇20，000（PEG-20M）為固體相，涂布濃度為10%，柱溫90℃，用氫火焰離子檢測器。內(nèi)標(biāo)準(zhǔn)乙醇、正丁醇及異戊醇的分離度均應(yīng)符合規(guī)定。內(nèi)標(biāo)準(zhǔn)溶液的制備取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺適量，精密加入異戊醇1mL，用二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻，精密吸取0.1mL置另一10mL量瓶中，用二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻。標(biāo)準(zhǔn)溶液的制備取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺適量，精密加入乙醇、正丁醇及異戊醇各1mL，用二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻。另取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺適量，精密加入上述溶液0.1mL，用二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻。測定法精密稱取本品0.1g，置5mL曲頸安瓿中，精密加入內(nèi)標(biāo)準(zhǔn)溶液1mL，封口，充分振搖，使其溶解。在測試前將安瓿啟封，取溶液0.2μl，照氣相層析法測定（中國藥典1985年版二部附錄26頁），殘留溶劑不得過1.0%（不包括乙醇量）。乙醇量上述方法測得的乙醇含量應(yīng)為1～3.5%。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量應(yīng)為4.0～8.0%（中國藥典1985年版二部附錄40頁）。熾灼殘渣取本品1g，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄42頁），遺留殘渣不得過0.2%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄38頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。顆粒長度精密稱取本品10mg，加水2～4滴，使均勻濕潤，加玻璃珠20粒，振搖3～5分鐘后，加0.5%阿拉伯膠溶液10mL，充分振搖10分鐘，立即用滴管自底部吸取供試液，迅速用濾紙拭凈滴管外壁，垂直點一滴于血球計數(shù)板上，蓋上載玻片，置顯微鏡下檢視，長度在50μm以下的結(jié)晶顆粒應(yīng)不少于80%。異常毒性取本品加0.5%阿拉伯膠溶液，制成每1mL中含12mg的浮液，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄86頁）按口服法給藥，觀察7天，應(yīng)符合規(guī)定。 含量測定：取本品約0.2g，精密稱定，置10mL量瓶中，加氯仿使溶解，并稀釋至刻度，搖勻。照薄層層析法試驗(中國藥典1985年版二部附錄26頁),吸取上述溶液50μL,點于薄層板上，以氯仿-甲醇）（9∶1）為展開劑，展開17cm后取出，晾干，取10mL離心玻璃管兩支，將利福噴丁主斑點刮入一支離心玻璃管內(nèi)，另將與主斑點面積大小相近的空白點刮入另一支離心玻璃管內(nèi)，作為空白對照。兩支離心玻璃管內(nèi)分別精密加入甲醇5mL，充分振搖洗脫后，離心沉淀，精密量取上清液2.5mL移入25mL量瓶中，加磷酸鹽緩沖溶液（pH7.0）至刻度，搖勻。照分光光度法（中國藥典1985年版二部附錄20頁），在474±2nm的波長處測定吸收度，按C47H64N4O12的吸收系數(shù)（E1%1cm）為176計算。 制劑：利福噴丁膠囊。 儲藏：充氮，密封，遮光，在干燥陰暗處保存。有效期兩年。 用法用量：空腹口服，每周1次0.5g～0.6g，療程6～9個月或依病情使用。 標(biāo)準(zhǔn)號:WS1-323（X-82）-89。 活性成份:本品為3-[4-環(huán)戊基-1-哌嗪基-亞氨甲基]-利福霉素SV。按干燥品計算，含C47H64X4O12不得少于92.0%。 注意事項：黃疸患者及孕婦禁用。服藥期間尿、淚、痰、大便可出現(xiàn)橙紅色，應(yīng)告知患者。 只需輕輕， |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 鹽酸地布卡因 5'-腺嘌呤核苷酸 鹽酸罌粟堿 1-萘乙酸鈉 青霉素 N(omega)-甲基色胺 N,N-二甲基色胺 色胺 甲滅酸 亞甲蘭 鹽酸去氧腎上腺素 苯并惡唑胺 3-氨基-1,2,4-三氮唑 L-亮氨酸 2,3,4-三羥基苯甲酸 六氫鄰苯二甲酸 4-硝基鄰苯二甲酸二甲酯 4-硝基鄰苯二甲酸 2-硝基對苯二甲酸 4-羥基鄰苯二甲酸 4-氨基-2-硝基苯甲酸 5-羥基-2-硝基苯甲酸 3,4-二硝基氯苯 鄰硝基苯乙腈 2,5-二溴苯甲酸 2,5-二甲基苯甲酸 4-氯-3-硝基苯酚 3-硝基-4-氨基苯酚 2,5-二羥基對苯二甲酸 鄰溴苯甲酸甲酯 | |
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