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47141-42-4

CAS號查詢化工產品 >  CAS No.47141-42-4

47141-42-4  左布諾洛爾

CAS Number:47141-42-4 基本信息
中文名:12663 左布諾洛爾;
丁萘酮心安;
丁酮心安
英文名:82840 1(2H)-Naphthalenone,5-[(2S)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-
別名: 1(2H)-Naphthalenone,5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-, (S)-;
(-)-Bunolol;
Levobunolol;
W 6421A;
l-Bunolol
分子結構:
  • CAS:47141-42-4_左布諾洛爾的分子結構
  • CAS:47141-42-4_左布諾洛爾的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C17H25NO3
分子量: 291.3853
47141-42-4
InChI: 1S\/C17H25NO3\/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20\/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3\/t12-\/m0\/s1
物理化學性質
性質描述:左布諾洛爾(47141-42-4)的性狀:
    1.急性毒性LD50雄、雌大鼠,雄、雌小鼠(mg/kg):700,800,1530,1220口服;25,28,78,84靜脈注射。急性毒性LD50雄、雌倉鼠,雄、雌狗(mg/kg):435,500,100,100口服。
    2.鹽酸左布諾洛爾(Levobunolol Hydrochloride):C17H25NO3·HCl。從甲醇-乙醚結晶,熔點209~211℃。[α]24589-19.6°±0.7°(c=2.90,甲)。UV最大吸收(氫氧化鈉):221,253,310nm(ε24700,9000,2400)。
其他信息
產品應用:左布諾洛爾(47141-42-4)的用途:
    β-腎上腺素能受體阻滯劑。用于各種室性心動過速和心室顫動等。鹽左布諾洛爾用于眼壓高、慢性開角型青光眼。
生產方法及其他:1.左布諾洛爾(47141-42-4)的規(guī)格:
    鹽酸左布諾洛爾:按干燥品計算,含C17H25NO3·HCl不得少于98.5%和不得大于101.0%;pH值應為4.5~6.5(5%W/V溶液);[α]20D-19.0°~—20.0°(3%W/V甲醇溶液);有關物質應符合規(guī)定;干燥失重不得大于0.5%。

2.左布諾洛爾(47141-42-4)的生產方法:
    將28.5g的5-羥基-1-萘滿酮和98g代環(huán)氧丙烷加到8.3g氫氧化鈉、36.5mL水和292mL乙醇的混合液中,攪拌16h,得26.1g環(huán)氧產物,沸點136~144℃/10.6Pa。該環(huán)氧產物和叔丁胺回流40min,得布諾洛爾,經拆分可得左布諾洛爾(47141-42-4)。

  還可通過將布諾洛爾和手性的異氰酸酯作用,然后用過量的水合肼來分解,拆分得到左布諾洛爾(47141-42-4)。

3.禁忌:
    支氣管哮喘或有支氣管哮喘史的患者,嚴重的慢性阻塞性肺部疾病,竇性心動過緩,Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯,明顯的心衰,心源性休克。

4.不良反應:
    瞼結膜炎,一過性眼燒灼,刺激感,心率下降。

5.藥物相互作用:
    可加強全身性降壓藥的作用。

6.左布諾洛爾(47141-42-4)的功能主治:
    為β腎上腺素受體阻斷藥(β阻滯劑),阻斷心肌的β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力與房室傳導,循環(huán)血流量減少,心肌氧耗量降低。它可抑制腎素的釋放,故血漿腎素的濃度下降。 臨床上用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動過速,心房顫動等,但室性心動過速宜慎用。劑中毒引起的心律失常,當其他藥物無效時,可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜細胞瘤(手術前準備)等。治心絞痛時,常與硝酸酯類合用,可增高療效,并互相抵消其副作用。對高血壓有一定療效,不易引起直立性低血壓為其特點。

7.用法用量:
    用于高血壓、心律失常,口服,1~5mg/次,1日3次,用于開角型青光眼,1日1~2次。

8.左布諾洛爾(47141-42-4)的注意事項:
    (1)除對心臟的β-受體(β1-受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2-受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
    (2)忌用于竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動過速者除外),須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
    (3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
    (4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
    (5)本品劑量的個體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
    (6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。

9.規(guī)格:
    滴眼液:0.5%×5ml。
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