| CAS Number:4697-14-7 基本信息 | |
| 中文名:36129 | 替卡西林二鈉; 替卡西林鈉; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-羧基-3-噻吩基乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜? |
| 英文名:16305 | Ticarcillin disodium salt |
| 別名: | Ticarcillin sodium; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-Carboxy-3-thienylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid disodium salt; Timentin sodium |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C15H14N2Na2O6S2 |
| 分子量: | 428.39 |
4697-14-7 | |
| InChI: | 1S/C15H16N2O6S2.2Na/c1-15(2)9(14(22)23)17-11(19)8(12(17)25-15)16-10(18)7(13(20)21)6-3-4-24-5-6;;/h3-5,7-9,12H,1-2H3,(H,16,18)(H,20,21)(H,22,23);;/q;2*+1/p-2/t7-,8-,9+,12-;;/m1../s1 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36/37：穿戴合適的防護服和手套。 |
| 危險品標(biāo)志: |  Xi：刺激性物質(zhì) |
| 危險類別碼: | R42：吸入會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。 R43：皮膚接觸會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 替卡西林鈉 （4697-14-7）臨床用于治療敗血癥、泌尿道感染、呼吸道感染和膽道感染，也用于白血病及惡性腫瘤患者的繼發(fā)感染，對傷寒也有效。本品為半合成青霉素，對綠膿桿菌有高效，臨床治療綠膿桿菌感染有效率為90%左右。對耐藥性綠膿桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但易受大腸桿菌、奇異變形桿菌以及個別綠膿桿菌菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。和慶大霉素、多黏菌素合用對綠膿桿菌有協(xié)同作用。 替卡西林鈉 （4697-14-7）常和克拉維酸配伍制成新抗生素復(fù)合劑——泰門汀（Timentin），臨床用于治療嚴(yán)重感染。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 替卡西林鈉 （4697-14-7）的制備方法： 1．1.38g（5mmol）（噻吩-3-基）丙二酸單芐酯（Ⅰ）和2.5mL二氯亞砜，在50～55℃下加熱1h，再在60～65℃下加熱10min。在減壓和低于30℃下，除去過剩的二氯亞砜，最后可以加入1mL苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亞砜，剩下的是黃色油狀的（噻吩-3-基）丙二酸單芐酯酰氯（Ⅱ）。把該酰氯（Ⅱ）溶于10mL干燥丙酮，在攪拌和蒸汽浴上，加入1.08g（5mmol）6-APA、15mL 1mol/L碳酸氫鈉和5mL丙酮的混合溶液。當(dāng)反應(yīng)開始進行后，將反應(yīng)液在室溫下繼續(xù)攪拌45min。反應(yīng)液用乙醚（3×25mL）洗后，再用約11mL 1mol/L鹽酸酸化至pH＝2，然后用乙醚（3×15mL）萃取該酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸鎂一起脫色5min。過濾，搖晃淡黃色的濾液和約4mL 1mol/L碳酸氫鈉，得到pH值為7～7.5的水溶性萃取液。該水溶性萃取液在低溫低壓濃縮后，剩余物加入異丙醇一起攪拌，直到混合物中含10%水為止。此時開始結(jié)晶，在0℃下放置過夜使結(jié)晶完全，得白色結(jié)晶的α-（芐氧羰基）-3-噻吩甲基青霉素鈉（Ⅲ），收率50%。 2．10.65g 5%載于碳酸鈣的鈀催化劑懸浮于32mL水中，預(yù)先氫化1h，然后加入2.13g（4.3mmol）上面得到的鈉鹽（Ⅲ）溶于30mL水的溶液，在略高于大氣壓的壓力下氫化1.5h。用裝有Dicalite（一種硅藻土）的裝置進行過濾。澄清的濾液在低溫低壓下濃縮，剩余物在五氧化二磷存在下真空干燥，得白色固體的替卡西林鈉。 替卡西林鈉 （4697-14-7）的規(guī)格： 1．替卡西林單鈉鹽： 按無水物計算，每1mg含不少于890μg的替卡西林（C15H16N2O6S2）；pH值應(yīng)為2.5～4.0（每10mg替卡西林溶于1mL水）；含水分應(yīng)在4.0%～6.0%。 2．替卡西林二鈉鹽： 按無水物計算，每1mg含不少于800pg的替卡西林（C15H16N2O6S2）；每1mg替卡西林含不大于0.05的USP內(nèi)毒素；pH值應(yīng)為6.0～8.0（每10mg替卡西林溶于1mL水）；含水分應(yīng)不大于6.0%。 藥理作用：對革蘭陽性菌的抑菌作用低于青霉素G。對革蘭陰性菌的抑制作用較羧芐西林強數(shù)倍。氯膿桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、大腸桿菌對本品較敏感，沙雷桿菌對本品耐藥�？诜灰孜铡� 適應(yīng)癥：主要用于細菌性敗血癥以及皮膚和軟組織、呼吸道、生殖泌尿道和腹內(nèi)感染等。 用量用法：成人1日量每千克體重200～300mg，分次給予或1次3g，根據(jù)病情每3、4或6小時1次。按每g藥物用4ml溶劑溶解后緩緩靜注，或加入適量溶劑中靜滴1/2～1小時。泌尿系感染可肌注給藥，1次1g，每日4次，用0.25～0.5%利多卡因注射液2～3ml溶解后深部肌注。兒童1日用量為每千克體重200～300mg。嬰兒1日量為每千克體重225mg，7日齡以下嬰兒則為1日每千克體重150mg，均分次給予。 替卡西林鈉 （4697-14-7）注意事項：本品的不良反應(yīng)與羧芐西林相似，當(dāng)用藥時間長及藥量大時，可使出血時間延長和電解質(zhì)紊亂、血鉀降低。對腎功能不全的病人，使用本品的雙鈉鹽，可使鈉負荷增加。肌注后偶有局部疼痛和靜注后發(fā)生靜脈炎等。亦有血清轉(zhuǎn)氨酶增高出現(xiàn)，但停藥后會恢復(fù)。本品與慶大霉素合用以提高療效，但二者不宜放于同一滴注瓶內(nèi)應(yīng)用，以防相互影響療效。 |
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