| CAS Number:40391-99-9 基本信息 | |
| 中文名:15123 | 帕米膦酸; 3-氨基-1-羥基丙亞基-1,1-二磷酸 |
| 英文名:85299 | Pamidronic acid |
| 別名: | Delavirdine mesylate; Rescriptor |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C3H11NO7P2 |
| 分子量: | 235.07 |
40391-99-9 | |
| EINECS登錄號(hào): | 254-905-2 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 226-228ºC |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 帕米膦酸(40391-99-9)的用途： 1.二膦酸類骨吸收抑制劑。用于腫瘤高血鈣癥、佩吉特氏病、惡性腫瘤及正常血鈣的骨質(zhì)溶解性骨轉(zhuǎn)移、特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥。 2.療效顯著，副作用低。 3.用作帕米膦酸二鈉中間體。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 帕米膦酸(40391-99-9)的生產(chǎn)方法： 氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加熱至約100℃，攪拌下滴加三氯化磷，再保溫反應(yīng)。冷至室溫，通氮?dú)獬?a href="http://rui-lianmeng.cn/chemistry/7647-01-0.htm" target="_blank">氯化氫氣體。分出氯苯液，緩慢滴加水。攪拌升溫至100℃反應(yīng)。冷凍析晶，過濾，得帕米膦酸，收率68%，熔點(diǎn)227～229℃。 帕米膦酸懸浮于水，滴加30%氫氧化鈉至Ph值7.2～7.4。-5～5℃冷置析晶，過濾。濾餅加適量蒸餾水，加熱溶解，活性炭脫色，冷凍結(jié)晶，過濾，室溫真空干燥至恒重，得帕米膦酸二鈉五水合物，收率78.6%。 帕米膦酸(40391-99-9)的用法用量： 治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈緩慢滴注4小時(shí)以上，濃度不得超過15mg/125ml,滴速不得大于15～30mg/2小時(shí)。一次用藥30～60mg。 帕米膦酸(40391-99-9)的不良反應(yīng)： 使用帕米膦酸二鈉的不良反應(yīng)通常是輕度的和暫時(shí)的。最常見的不良反應(yīng)是無癥狀鈣癥，“流感樣”的癥狀和輕度發(fā)熱(體溫升高＞1℃，可以持續(xù)48小時(shí))。發(fā)熱通常會(huì)自行消失而無需治療。急性“流感樣”反應(yīng)通常只發(fā)生在第一次進(jìn)行帕米膦酸二鈉治療的時(shí)候。有癥狀的低鈣血癥不常見。少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等。使用最高劑量進(jìn)行治療時(shí)，滴注部位的局部軟組織發(fā)炎也偶有發(fā)生。 帕米膦酸(40391-99-9)的禁忌： 對(duì)帕米膦酸二鈉或其它雙膦酸鹽制劑有過敏史禁用。 帕米膦酸(40391-99-9)的注意事項(xiàng)： ①本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注。 ②本品不得與其它種類雙膦酸類藥物合并使用。 ③本品主要經(jīng)腎臟排泄，因此腎功能不全患者發(fā)生腎臟不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)相應(yīng)增大。所以對(duì)長(zhǎng)期頻繁接受本品滴注的病人，尤其是那些同時(shí)合并腎臟及疾病或?qū)δI功能損害敏感性增加者(如多發(fā)性骨髓瘤和/或腫瘤引起的高鈣血癥病人)應(yīng)定期評(píng)價(jià)其有關(guān)腎功能的實(shí)驗(yàn)室和臨床資料。 ④由于尚無嚴(yán)重肝功損害患者使用本品的臨床試驗(yàn)資料，目前無法對(duì)此類患者進(jìn)行推薦。 ⑤用于治療高鈣血癥時(shí)，就同時(shí)注意補(bǔ)充液體，使每日尿量達(dá)2L以上。 ⑥使用本品過程中，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血清鈣、磷等電解質(zhì)水平。 帕米膦酸(40391-99-9)的孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊用藥，藥物可進(jìn)入母乳中，故哺乳期婦女慎用。 帕米膦酸(40391-99-9)的藥物相互作用： 1.本品與降鈣素聯(lián)合應(yīng)用治療嚴(yán)重高鈣血癥病人時(shí)，可產(chǎn)生協(xié)同作用，導(dǎo)致血清鈣降低更為迅速。 2.本品與其它潛在腎毒性藥物使用時(shí)應(yīng)予以注意。當(dāng)本品與少利度胺合用治療多發(fā)性骨髓瘤時(shí)，發(fā)生腎功能惡化風(fēng)險(xiǎn)增加。 帕米膦酸(40391-99-9)的藥物過量： 過量或速度過快，可能引起低鈣血癥，出現(xiàn)抽搐、手指麻木麻木癥狀，可適量補(bǔ)鈣。 帕米膦酸(40391-99-9)的藥理作用： 本品為雙膦酸類藥物，體外和動(dòng)物試驗(yàn)表明可強(qiáng)烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的活性，對(duì)骨質(zhì)的吸收具有十分顯著的抑制作用。對(duì)癌癥的溶骨性骨轉(zhuǎn)移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治療癌癥所致的高鈣血癥。 帕米膦酸(40391-99-9)的藥代動(dòng)力學(xué)： 文獻(xiàn)報(bào)道，癌癥患者以該品45mg溶于500ml生理鹽水后靜脈滴注4小時(shí)以上，滴注結(jié)束時(shí)血濃度為0.96μg/ml，平均有51%的藥物以原形從尿中排泄，尿的排泄顯示雙相處置動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，α和β半衰期分別為1.6小時(shí)和27.2小時(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：給藥后迅速從循環(huán)系統(tǒng)消除，主要分布在骨骼、肝臟、脾臟和氣管軟骨中。本品可長(zhǎng)期滯留于骨組織中，半衰期最長(zhǎng)可達(dá)300天。 帕米膦酸(40391-99-9)的貯藏： 遮光，密閉，在陰涼處保存。 帕米膦酸(40391-99-9)的包裝： 西林瓶裝，1瓶/盒。 |
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