| CAS Number:28797-61-7 基本信息 | |
| 中文名:75848 | 哌侖西平; 11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮 |
| 英文名:56025 | Pirenzepine |
| 別名: | Gastrozepin; 11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H21N5O2 |
| 分子量: | 351.40 |
28797-61-7 | |
| EINECS登錄號(hào): | 249-228-4 |
| InChI: | 1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 哌侖西平(28797-61-7)的用途： 選擇性抗膽堿藥，可阻斷膽堿受體，減少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對(duì)胃粘膜的M受體作用強(qiáng)，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小，因而對(duì)心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。 臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍，對(duì)膽堿型迷走神經(jīng)張力過(guò)高所致的胃酸分泌過(guò)多，更為適用。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 哌侖西平(28797-61-7)的生產(chǎn)方法： 以3-氨基吡啶為原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)。 3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經(jīng)回流反應(yīng)后，過(guò)濾。濾液濃縮，即得6.17g�；a(chǎn)物(Ⅱ)的粗品，收率95%。 5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，緩慢加入含過(guò)量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應(yīng)后，冷卻，用氫氧化鈉處理，得4.1g還原產(chǎn)物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氫化來(lái)還原。 8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下攪拌。待環(huán)合反應(yīng)完全后，冷卻，用醇處理得4.1g環(huán)合產(chǎn)物(Ⅳ)，收率60%。 3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六環(huán)，同時(shí)滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。過(guò)濾，濾液濃縮，所得粗品重結(jié)晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。 3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，殘液用鹽酸處理，得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品，收率74%。 哌侖西平(28797-61-7)的藥理毒理： 本品為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過(guò)速。本品不能透過(guò)血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。人口服、肌注或靜注本品后，無(wú)論是基礎(chǔ)胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。 哌侖西平(28797-61-7)的適應(yīng)癥： 抑酸藥。臨床主要用于各種酸相關(guān)性疾患，如：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流癥、高酸性胃炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。 哌侖西平(28797-61-7)的用法用量： 口服給藥。成人常用劑量為50mg，一日2次，早晚餐前一個(gè)半小時(shí)服用。療程以4~6周為宜。癥狀嚴(yán)重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需長(zhǎng)期治療的患者，可連續(xù)服用3個(gè)月。 哌侖西平(28797-61-7)的不良反應(yīng)： 與劑量有關(guān)。常見(jiàn)不良反應(yīng)有：輕度口干、眼睛干燥及視力調(diào)節(jié)障礙等輕微副作用，停藥后癥狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯(cuò)亂，一般較輕，有2%需停藥。 哌侖西平(28797-61-7)的注意事項(xiàng)： 本品與西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果。 肝腎功能不全者慎用。 哌侖西平(28797-61-7)的藥物相互作用： 乙醇和咖啡等可減弱本品的作用。 H2受體拮抗劑可增強(qiáng)本品的作用。 |
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