| CAS Number:26328-53-0 基本信息 | |
| 中文名:48215 | 硝硫氰胺 |
| 英文名:28391 | Benzenamine,4-isothiocyanato-N-(4-nitrophenyl)- |
| 別名: | Isothiocyanicacid, p-(p-nitroanilino)phenyl ester (8CI); Diphenylamine,4-isothiocyanato-4'-nitro- (8CI); 4-(4-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate; 4-Isothiocyanato-4'-nitrodiphenylamine; 4-Nitro-4'-isothiocyanatodiphenylamine; Amoscanate; C 9333Go; CGP 4540; CIBA 9333Go; Nithiocyamine; p-(p-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C13H9N3O2S |
| 分子量: | 271.29 |
26328-53-0 | |
| InChI: | 1S/C13H9N3O2S/c17-16(18)13-7-5-12(6-8-13)15-11-3-1-10(2-4-11)14-9-19/h1-8,15H |
| 物理化學性質 | |
| 性質描述: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的性狀： 熔點196～198℃。不溶于水，微溶于丙酮、氯仿、苯和乙醇。其外觀呈橙黃色結晶性粉末，無臭，無味。 由 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）硝硫氰胺是新的廣譜驅蟲藥，對動物的血吸蟲和線蟲均有良好的驅除效果。寄生體內的血吸蟲有日本血吸蟲、埃及血吸蟲和曼氏血吸蟲等，我國流行的是日本血吸蟲�？谷毡狙x藥有銻劑和非銻劑兩大類。硝硫氰胺屬非銻劑，療效高，療程短，但與治療血吸蟲病的首先藥物吡喹酮相比，硝硫氰胺的副作用較大。 由 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的制備方法：以對硝基氟苯為原料，經(jīng)與對苯二胺縮合，再與硫光氣反應得產(chǎn)品。也可以2-氯-5硝墓苯磺酸為原料，經(jīng)與對苯二胺縮合、水解，再與硫光氣反應得產(chǎn)品。 【副作用】 1.有腹脹腹痛、惡心、嘔吐、食欲減退及頭暈及乏力。 2.少數(shù)有共濟失調及精神癥狀。 3.對肝臟有損害，偶會引起丙氨酸氨基轉移酶升高及黃疸。 4.對精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用。 【藥理】 本品為近年合成的一種抗血吸蟲病新藥，對成蟲有殺滅作用(可能由于蟲體三羧循環(huán)代謝受到干擾，蟲體缺乏能量供應，最后導致死亡)，給藥后第2日可見蟲體全部“肝移”。對童蟲的作用較對成蟲為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲。 藥理作用： 本品為二苯胺異硫氰酯類化合物，對血吸蟲成蟲有殺蟲作用，麻醉蟲體口吸盤、腹吸盤和體肌，給藥后第 2日可見蟲體全部肝移，可能由于干擾蟲體三羧酸循環(huán)，致蟲體缺乏能量供應，在肝內逐漸死亡。對童蟲作用較成蟲為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲。對成熟蟲卵無抑制或殺滅作用。此外，本品可與紅細胞結合，蟲體攝取這些載藥紅細胞后出現(xiàn)緩慢的抗蟲作用。 藥動學： 口服后腸道吸收快，2h后血藥濃度達峰值，72h仍維持較高濃度。血漿濃度高于血細胞的 2倍左右，在組織中分布廣泛，按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睪丸、卵巢。主要由胃腸道排出，24h糞中排出量為攝入量的 65.6%，72h為 71.6%。尿中排出量甚微，主要為葡糖醛酸結合物。主要在肝內代謝。原藥及其代謝產(chǎn)物可通過血腦屏障。 【適應癥】 臨床上可用于各型血吸蟲病，對急性血吸蟲病患者，退熱較快，有確實療效。對慢性血吸蟲病效果也好，6個月后陰轉率約為80-85.4%。對有并發(fā)癥的病人也可應用。此外，對鉤蟲病、姜片蟲病也有效。本品適用于急性、慢性血吸蟲病。也適用于腦型血吸蟲病。 【禁用慎用】 精神病人，有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用。 凡合并有發(fā)熱性疾病、慢性活動性肝炎、肝功能失代償、嚴重神經(jīng)官能癥、精神病、明顯心律紊亂與心功能不全患者，哺乳期婦女均不宜用本品治療。 【不良反應】 可引起胃腸道反應：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉�？梢鸶螕p害，肝區(qū)疼痛。個別病例有黃疸。 神經(jīng)系統(tǒng)反應：神經(jīng)衰弱，頭痛，頭暈，失眠，惡夢或多夢。肌肉無力，共濟失調。植物神經(jīng)功能紊亂。 以神經(jīng)系統(tǒng)與消化系統(tǒng)反應為主，反應輕重與劑量、療程、年齡、性別有關。神經(jīng)系統(tǒng)反應為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟失調等，一般出現(xiàn)于治療開始的第 2～3日，持續(xù) 3～7日消失，一般不影響治療。其次為消化系統(tǒng)反應，約有 30%～50%患者出現(xiàn)轉氨酶升高，8%～12%患者可出現(xiàn)黃疸，一般出現(xiàn)于治療后 7～15日，肝活檢提示肝內淤膽。此外，尚有發(fā)熱、皮疹等副反應。 由 |
| 相關化學品信息 | |
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