| CAS Number:144689-24-7 基本信息 | |
| 中文名:39784 | 奧美沙坦; 4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸 |
| 英文名:19961 | Olmesartan |
| 別名: | 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C24H26N6O3 |
| 分子量: | 446.50 |
144689-24-7 | |
| InChI: | 1S/C24H26N6O3/c1-4-7-19-25-21(24(2,3)33)20(23(31)32)30(19)14-15-10-12-16(13-11-15)17-8-5-6-9-18(17)22-26-28-29-27-22/h5-6,8-13,33H,4,7,14H2,1-3H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 密度: | 1.33 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 奧美沙坦(144689-24-7)的用途： 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶Ⅱ拮抗劑，用于治療高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 奧美沙坦(144689-24-7)的制法： 碳酸鉀溶于二甲基乙酰胺，在60℃和攪拌下，滴加含4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]芐基溴的二甲基乙酰胺溶液，加畢攪拌3.5h。加入乙酸乙酯，分出乙酸乙酯層，用水洗，干燥。過濾，減壓濃縮，剩余物硅膠柱層析，得4-(1-羥基-l-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。將其和75%乙酸水溶液一起在60℃攪拌1h后，減壓濃縮，剩余物溶于甲苯，再減壓濃縮，再進(jìn)行1次以除去水和乙酸。剩余物用硅膠柱層析，得產(chǎn)物。 奧美沙坦酯的降壓療效： 奧美沙坦酯具有優(yōu)異的降壓作用。7項(xiàng)與安慰劑對(duì)照的臨床研究顯示，奧美沙坦酯具有強(qiáng)效的降壓作用，每天5mg、20mg和40mg的用藥劑量，可分別降低坐位收縮壓12.4mmHg、15.1mmHg 和17.6 mmHg；降低坐位舒張壓9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。 比較： 與其他降壓藥物單藥治療輕、中度高血壓相比，奧美沙坦酯的降壓作用更強(qiáng)。一項(xiàng)共納入291例高血壓患者的研究結(jié)果顯示，治療8周后，奧美沙坦酯20mg/日組(145例)的診所坐位收縮壓和舒張壓分別下降了11.3mmHg和11.5mmHg，氯沙坦鉀50mg/日組(146例)分別下降了9.5mmHg和8.2mmHg；奧美沙坦酯組舒張壓的降低顯著優(yōu)于氯沙坦鉀組，達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異；奧美沙坦酯組收縮壓的降低亦優(yōu)于氯沙坦鉀組,但無顯著差異。同樣，24小時(shí)平均收縮壓和舒張壓的降幅前者為12.5mmHg和8.5mmHg，后者僅為9.0mmHg和6.2mmHg。 同一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、平行的多中心研究，同時(shí)比較多種ARB類藥物以起始劑量治療8周后的降壓作用。該研究入選578例應(yīng)用安慰劑后坐位舒張壓在100mmHg~115mmHg的患者，分別服用奧美沙坦酯20mg/日(145例)和氯沙坦50mg/日(146例)；纈沙坦80mg/日(142例)和厄貝沙坦150mg/日(145例)8周。在第2周時(shí)各組收縮壓和舒張壓依次下降了13.0mmHg和10.7mmHg；9.2mmHg和9.0mmHg；8.9mmHg和7.6mmHg；10.8mmHg和9.0mmHg，其中以奧美沙坦酯組下降幅度最大，收縮壓和舒張壓下降幅度與其他各組均有顯著差異(P<0.05)。8周時(shí),各組舒張壓分別下降了11.5mmHg、8.2mmHg、7.9mmHg和9.9mmHg，奧美沙坦酯組下降幅度仍然明顯大于其他組,具有顯著差異(P<0.05)。 另一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、雙模擬的研究比較了奧美沙坦酯20mg/日(320例)與坎地沙坦8mg/日(325例)對(duì)輕、中度高血壓的療效。結(jié)果顯示，在用藥后1、2和8周時(shí)，前者的24小時(shí)平均舒張壓分別下降了6.7mmHg、8.2mmHg和9.3mmHg,后者為5.2mmHg、6.1mmHg和7.8mmHg，奧美沙坦酯降壓效果更顯著(P<0.05)；奧美沙坦酯組的收縮壓分別下降了9.3mmHg、10.9mmHg和12.9mmHg，坎地沙坦組則分別下降了7.2mmHg、8.7mmHg和11.3mmHg，也是奧美沙坦酯的降壓幅度大,但未達(dá)到顯著差異。 在一項(xiàng)與氨氯地平比較的研究中，采用24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)，結(jié)果顯示奧美沙坦酯20mg/日(171例)與氨氯地平5mg/日(172例)降低平均收縮壓和舒張壓的作用幾乎相同，前者的降幅分別為12.2mmHg和7.7mmHg，后者分別為12.3mmHg和7.0mmHg。奧美沙坦酯組達(dá)到動(dòng)態(tài)收縮壓<130mmHg或動(dòng)態(tài)舒張壓<85mmHg的積極降壓目標(biāo)比例分別為33.9%和48.0%，顯著高于氨氯地平組的17.4%和34.3%。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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