| CAS Number:130209-82-4 基本信息 | |
| 中文名:50845 | 拉坦前列腺素; 7-[3,5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基戊基)-環(huán)戊烷]庚-5-烯酸異丙酯 |
| 英文名:31021 | Latanoprost |
| 別名: | Propan-2-yl 7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C26H40O5 |
| 分子量: | 432.59 |
130209-82-4 | |
| InChI: | 1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 拉坦前列素(130209-82-4)的用途： 用于治療青光眼。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 拉坦前列素(130209-82-4)的生產(chǎn)方法： 化合物(Ⅰ)溶于甲苯，冷至18℃，加入二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC)和磷酸，然后加入(4-苯基-3-氧丁基)三苯基鐫碘化物，縮合得到化合物(Ⅱ)，再通過(guò)6步反應(yīng)轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物。 拉坦前列素(130209-82-4)的藥理作用： 拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素，為選擇性受體激動(dòng)劑。它是一種無(wú)活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì)，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過(guò)眼角素層的流出量，用藥量小，但促進(jìn)房水充出量大，藥液能滲透到眼球上睫脈絡(luò)膜上層，具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會(huì)堵塞的眼球小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢。 拉坦前列素(130209-82-4)的藥代動(dòng)力學(xué)： 本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴(kuò)散出來(lái)并進(jìn)入房中，約2h可達(dá)到血藥峰值。3～4h后眼壓開(kāi)始下降，8～12h達(dá)到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時(shí)被排出，半衰期約為2h。通過(guò)結(jié)膜或粘膜產(chǎn)生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環(huán)系統(tǒng)，經(jīng)肝代謝后主要隨尿排泄。 拉坦前列素(130209-82-4)的適應(yīng)癥： 開(kāi)角型青光眼，以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過(guò)高患者的局部治療。 拉坦前列素(130209-82-4)的用法用量： 滴眼，每次1滴，最好于晚間滴于患眼。 拉坦前列素(130209-82-4)的不良反應(yīng)： 本品通常耐受良好，偶見(jiàn)視力模糊、燒灼痛、刺痛、結(jié)膜充血、短暫點(diǎn)狀角膜糜爛和導(dǎo)物感。某些患者還會(huì)出現(xiàn)虹膜的棕色色素沉著(6個(gè)月后有7%，12個(gè)月后達(dá)16%)。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見(jiàn)，在純蘭色、蘭灰色或綠色的人種中則較罕見(jiàn)。這是由于黑色素形成的刺激引起的，停藥后即可停止進(jìn)展，但明顯不能恢復(fù)。 拉坦前列素(130209-82-4)的注意事項(xiàng)： ①妊娠期、哺乳期，嚴(yán)重哮喘或眼睛發(fā)炎充血期間等患者禁用，兒童不推薦使用。 ②本品不適用于治療閉角型或先天性青光眼，色素沉著性青光眼以及假晶狀體癥的開(kāi)角型青光眼。 ③本品與其他抗青光眼藥物聯(lián)合使用具有協(xié)同作用，所用其他滴眼藥，應(yīng)至少間隔5min滴用。 ④配戴角膜接觸鏡者應(yīng)先摘掉鏡片，滴入藥物15min后才能戴上鏡片。 ⑤如忘記用藥，應(yīng)在想起來(lái)時(shí)馬上補(bǔ)用，以后仍按常規(guī)用藥，不要下次點(diǎn)用雙倍劑量的藥物。 拉坦前列素(130209-82-4)的臨床評(píng)價(jià)： 臨床試驗(yàn)證明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次，可將眼壓從3.31持續(xù)降低到2.09kPa。對(duì)800例開(kāi)角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗(yàn)顯示，本品有顯著降眼壓效果，晝夜眼壓從基線降低27%～34%。據(jù)一項(xiàng)有277例患者參與為期2年的試驗(yàn)結(jié)果表明，用藥后第1年眼壓由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本進(jìn)行了一項(xiàng)隨機(jī)雙盲試驗(yàn)，163例原發(fā)性開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥患者，使用本品者共80例，噻嗎洛爾組83例。結(jié)果表明，第12周，拉坦前列素組的終點(diǎn)眼內(nèi)壓為(2.24±0.31)kPa，噻嗎洛爾組為(2.51±0.32)kPa。整個(gè)研究期間，拉坦前列素穩(wěn)定降眼壓作用顯著優(yōu)于噻嗎洛爾(P=0.001)。拉坦前列素的降眼壓幅度比噻嗎洛爾多0.24kPa，12周研究結(jié)束后，拉坦前列素組降眼壓26.8%，噻嗎洛爾組19.0%。眼內(nèi)壓降低1.33kPa或更多的患者數(shù)，拉坦前列素組80例中有20例(25%)，噻嗎洛爾組83例中僅6例(7%)。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，未能觀察到明顯的全身性不良反應(yīng)發(fā)生。 拉坦前列素(130209-82-4)的規(guī)格包裝： 每瓶2.5mL，含本品125μg.mL-1，大約相當(dāng)80滴。 拉坦前列素(130209-82-4)的貯存條件： 開(kāi)封前2～8℃冷藏，避光保存。 開(kāi)封后可在你于25℃室溫下保存。 |
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