| CAS Number:112529-15-4 基本信息 | |
| 中文名:76573 | 鹽酸吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 |
| 英文名:56750 | Pioglitazone hydrochloride |
| 別名: | [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H21ClN2O3S |
| 分子量: | 392.90 |
112529-15-4 | |
| InChI: | 1S/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 外觀白色晶體粉末熔程193-194℃ |
| 安全信息 | |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R36/38：對(duì)眼睛和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 新一代二型糖尿病治療藥，副作用小。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 吡格列酮(112529-15-4)的制法： 2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇和對(duì)氟硝基苯縮合，得到的化合物接著還原為胺，然后在含氫溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加人丙烯酸甲酯偶合，繼而和硫脲縮合環(huán)合，再水解得到吡格列酮。 吡格列酮(112529-15-4)的藥理毒理： 本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個(gè)胰島素促分泌藥。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明 ，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。 由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。 吡格列酮(112529-15-4)的臨床評(píng)價(jià)： 臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對(duì)細(xì)胞的反應(yīng)性，并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續(xù)1年，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。 吡格列酮的臨床試驗(yàn)還選擇了脂類異�；颊�，患者經(jīng)吡格列酮治療，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC則無(wú)一致性的改變。 吡格列酮(112529-15-4)的適應(yīng)癥： 2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)。 吡格列酮(112529-15-4)的不良反應(yīng)： ①低血糖。 ②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%～4%。 ③浮腫。 ④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。 ⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26%的患者、安慰劑組有0.25的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。 ⑥未見(jiàn)致畸作用。 吡格列酮(112529-15-4)的注意事項(xiàng)： 對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。 吡格列酮(112529-15-4)的藥物相互作用： ①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30%。 ②本品對(duì)格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無(wú)影響。 ③CYP3A4對(duì)本品的代謝有一定作用。 ④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。 ⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)型腫瘤。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 呋喃 四氫噻吩 噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸 二叔丁基過(guò)氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮 丁二酸 馬來(lái)酸 富馬酸 四甲基乙二胺 乙酸異丁酯 N,N'-亞甲基雙丙烯酰胺 肉豆蔻酸異丙酯 N,N'-乙撐雙硬脂酰胺 己二酸二正己酯 癸酸乙酯 癸二酸二乙酯 2-庚酮 山梨酸 甲酸異戊酯 亞硝酸異戊酯 吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷 溴戊烷 正己烷 1,4-二氯丁烷 反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷 | |
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