CAS Number:106266-06-2 基本信息 | |
中文名:21032 | 利培酮; 3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮 |
英文名:1208 | Risperidal |
別名: | 3-(2-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one; Risperidone |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C23H27FN4O2 |
分子量: | 410.48 |
106266-06-2 | |
InChI: | 1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 |
安全信息 | |
安全說(shuō)明: | S28:接觸皮膚之后,立即使用大量皂液洗滌。 S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。 S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽)。 |
危險(xiǎn)類(lèi)別碼: | R25:吞咽有毒。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 利培酮(106266-06-2)的用途: 該藥有5HT2受體和D2受體的拮抗作用。用于急慢性精神分裂癥。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 1.利培酮(106266-06-2)的生產(chǎn)方法: 4-甲酰氯-1-乙;哙ず烷g二氟苯在三氯化鋁催化下,進(jìn)行;儆鹽酸水解脫去哌啶環(huán)上的乙;土u胺反應(yīng)后再堿催化環(huán)合,得到苯并異嗯唑衍生物。 4.4份該異噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮鹽酸鹽、8份碳酸鈉和0.1份碘化鉀,在二甲基甲酰胺中,于85~90℃加熱,得利培酮(106266-06-2),收率46%。 2.產(chǎn)品特性: 3.利培酮(106266-06-2)的藥理學(xué)特征: 該藥是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。 4.利培酮(106266-06-2)的藥代學(xué)特征: 本品在體內(nèi)可迅速分布,該藥的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到該藥的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。 用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為該藥和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的該藥血漿濃度較高,清除速度較慢。 5.作用與用途: 6.不良反應(yīng): 7.禁忌癥 本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,該藥和9-羥基-利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 11.藥物相互作用: 12.貯存: ①疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):2.7; ②氫鍵供體數(shù)量:0; ③氫鍵受體數(shù)量:6; ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:4; ⑤拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):61.9; ⑥重原子數(shù)量:30。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對(duì)甲氧基苯乙酮 對(duì)甲氧基苯甲酰氯 對(duì)甲氧基苯甲酸 對(duì)二甲胺基苯甲醛,對(duì)-二甲胺基苯甲醛 對(duì)硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對(duì)硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對(duì)硝基苯乙酮 對(duì)苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對(duì)苯二胺 對(duì)硝基苯乙醇 異氰酸對(duì)硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |